Propiedades:

La testosterona principal andrógeno natural, es responsable del desarrollo y mantenimiento de los caracteres sexuales secundarios masculinos, ejerciendo importante acción anabolizante. Esta última propiedad contribuye, sobre todo, a la aceleración del proceso de crecimiento en la pubertad por la estimulación del crecimiento óseo y la modulación del proceso de soldadura de la epífisis de los huesos largos. Bajo la forma de cipionato tiene una acción terapéutica prolongada, una vez que ha sido hidrolizada en vivo a testosterona libre, siendo en este aspecto, superior al propionato. El cipionato de testosterona se une fuertemente a las proteínas plasmáticas aproximadamente en un 99% y el 80% a la globulina, 19% a la albúlmina, y el 1% libre). Es biotransformado en el hígado y eliminado principalmente por la orina. Su vida media como cipionato intramuscular es de aproximadamente 8 días. En los tejidos blancos es convertido a 5 – alfa- dihidrotestosterona, el cual suprime por feedback negativo a las GHR, LH Y FSH.

En un hombre normal la testosterona estimula la producción eritrocitaria debido a que favorece a la síntesis de los factores estimulantes de la eritropoyesis.

Indicaciones Terapéuticas:

Hipogonadismo primario congénito o adquirido, cuando hay insuficiencia testicular debido a criptorquedismo, torsión bilateral, síndrome de ausencia testicular u orquidoctomia. Hipogonadismo hipogonadrotrófico: cuando hay deficiencia congénita o adquirida de LH- RH (hormona liberadora de la hormona luteinizante) o daño hipotálamo – hipofisiano debido a cirugías, traumas, tumores o radiación. Pubertad retardada, cuando hay patrón familiar de pubertad tardía, no secundaria a un desorden patológico, en pacientes que no respondieron a la terapia psicológica de soporte.

Climaterio masculino: como terapia repositora en impotencia u otros síntomas asociados a este desorden, cuando la etiología es debida a una deficiencia andrógena constatada. Desnutrición severa, anemia aplástica mielofibrosa, mieloesclerosis, metaplasia mieloide agnogénica, anemias hipoplásicas causadas por la malignidad o drogas mielotóxicas. Carcinoma inoperable del seno en mujeres con tumores hormonas receptivos o que hayan demostrado previa respuesta a terapia hormonal.

Reacciones Adversas:

Las siguientes reacciones requieren acompañamiento médico:

Virilización e irregularidades menstruales en mujeres, irritabilidad de la vejiga, ginecomastia, anafilaxia, edema, eritrocitosis, irritación gastrointestinal, hipercalcemia y policitemia, alopecia androgénica, seborrea y acné en hombres y mujeres.

Carcinoma hipertrofia prostática y un aumento de deseo sexual se desarrolla en pacientes. Son reacciones adversas de rara incidencia durante la terapia de largo plazo o con altas dosis. Necrosis hepática, leucopenia, púrpura hepática.

Otras reacciones adversas son: constipación, náuseas, diarrea, infección, enrojecimiento, dolor o irritación en el sitio de la inyección, alteraciones de la libido, dolor estomacal, dificultad en el sueño, impotencia, atrofia testicular, cefaleas, ansiedad, depresión, parestesia generalizada, apnea del sueño, rash cutáneo.

Contraindicaciones:

Está contraindicada en portadores de cáncer de seno (masculino), cáncer o adenoma de próstata diagnosticado o supuesto, insuficiencia cardíaca hepática o renal grave en individuo pre- púberes o en estado agresivo, embarazo.

Posología:

Hipogonadismo, climaterio e impotencia (terapia de reposición masculina): 60- 400 mg. I. M. a cada 2 a 4 semanas.

Pubertad retardada masculina (terapia de reposición): 25 a 200 mg. A cada 2 a 4 semanas, por un período usualmente limitado a 6 meses.

Antineoplástico, en cáncer inoperable de seno (femenino): 200 a 400 mg. I. M. a cada 2 a 4 semanas.

Precauciones y Advertencias:

En el tratamiento paliativo del cáncer de seno no continuar la terapia si después de 3 meses la dolencia vuelve a proseguir o si fue verificada hipocalcemia en cualquier fase del mismo. La androgenoterapia en la mujer, aunque sea de cierta duración, puede producir virilización, particularmente vocal y pilosa.

La androgenoterapia es desaconsejable para mejorar la performance atlética. En niños este medicamente debe usarse con cautela debido a los efectos adversos en el proceso de la maduración ósea que puede ser acelerada sin producir ganancia compensatoria en el crecimiento linear.

Cuando los pacientes masculinos de más de 50 años son tratados con andrógenos, se hace mayor el riesgo de aumento de tamaño de próstata o el desarrollo de cáncer de próstata. Por esta razón, exámenes de próstata y de la sangre son frecuentemente realizados antes de prescribir andrógenos a los varones de esta edad. Durante el tratamiento a largo plazo puede ocurrir oligospermia, azoospermia o función reducida del esperma, resultando en una posible infertilidad, con remisión espontánea después de la suspensión del tratamiento. Los pacientes con hipertrofia prostática aguda pueden desarrollar obstrucción uretral aguda, exigiendo la suspensión inmediata de la medicación.

Se debe determinar frecuentemente los niveles séricos urinarios de calcio en mujeres portadoras de carcinoma metastásico de seno bajo tratamiento con testosterona. Durante el tratamiento con menores pre- púberes se deben realizar radiografías óseas cada 6 meses. En pacientes con porfiria aguda intermitente, los andrógenos puede precipitar ataques de esta afección.

Es usualmente preferible iniciar el tratamiento con dosis plenas y ajustar posteriormente a las características individuales.